Piattaforma di solubilizzazione pronta all'uso per API complesse

La scarsa solubilità in acqua rimane una delle sfide più significative nello sviluppo di farmaci, che spesso limita la biodisponibilità e aumenta la complessità della formulazione. Questa prevalenza allunga i tempi di formulazione, aumenta i costi di sviluppo e spesso limita l'efficacia terapeutica nonostante la promettente attività farmacologica. Per i principi farmaceutici attivi (API) scarsamente solubili, una dissoluzione inadeguata si traduce direttamente in una ridotta biodisponibilità orale, profili farmacocinetici variabili e la necessità di dosi più elevate per raggiungere le concentrazioni plasmatiche terapeutiche.

Questo studio ha valutato i concentrati di preemulsione pronti all'uso contenenti oli, tensioattivi, co-tensioattivi e acqua accuratamente selezionati come piattaforma di solubilizzazione universale. L'obiettivo era migliorare la solubilità delle API, semplificare lo sviluppo delle formulazioni e fornire una soluzione scalabile adatta a un'ampia gamma di principi farmaceutici attivi in più classi BCS. L'IMCD ha sviluppato e valutato concentrati di preemulsione (premiscelazione) pronti all'uso come piattaforma di solubilizzazione universale per migliorare la solubilità, la biodisponibilità e l'efficienza della formulazione delle API scarsamente solubili in acqua in più forme di dosaggio.

La piattaforma è stata valutata con successo con una vasta gamma di API, tra cui upadacitinib emiidrato, loratadina, famame otidina, fenofibrato, paracetamolo, lumefantrina, clotrimazolo, budesonide, terbinafina HCl, fexofenadina HCl e apremilast, evidenziando la sua ampia applicabilità in diverse proprietà chimiche e classi BCS.

Adatti per forme di dosaggio orali, topiche e nasali , questi concentrati di preemulsione pronti all'uso offrono ai formulatori una soluzione scalabile ed efficiente in grado di ridurre i tempi di sviluppo, consentire un elevato carico di farmaci e accelerare il percorso dalla selezione delle API al prodotto farmaceutico finito.