Compressa a rilascio modificato di gliclazide

Lo sviluppo di forme di dosaggio orali efficaci a rilascio modificato (MR) per farmaci BCS di classe II scarsamente solubili richiede un attento controllo sia della composizione della formulazione che delle proprietà API. Sebbene i sistemi a matrice idrofila a base di ipromellosa (HPMC) siano ampiamente utilizzati per controllare il rilascio del farmaco, l'interazione tra la concentrazione di HPMC e la dimensione delle particelle di API rimane una sfida fondamentale nella formulazione.

La gliclazide, una sulfonilurea di seconda generazione utilizzata nel trattamento del diabete di tipo 2, è stata selezionata come farmaco modello BCS di classe II per studiare questi effetti. Per i composti BCS di classe II, l'assorbimento del farmaco è spesso limitato dalla velocità di dissoluzione piuttosto che dalla permeabilità, rendendo la progettazione della formulazione fondamentale per ottenere prestazioni terapeutiche costanti. La micronizzazione dell'API viene comunemente utilizzata per aumentare la superficie e migliorare la dissoluzione, mentre la concentrazione di HPMC influisce direttamente sulla formazione dello strato di gel e sulla cinetica di rilascio del farmaco. Lo sviluppo di una compressa di gliclazide a rilascio modificato (MR) è particolarmente impegnativo perché sia la dimensione delle particelle di API che la composizione della matrice possono influenzare fortemente il profilo di dissoluzione. Per studiare questi fattori, l'IMCD ha valutato le prestazioni della gliclazide micronizzata e non micronizzata in compresse a matrice HPMC formulate con diversi livelli di ipromellosa.

Produttori e formulatori farmaceutici che sviluppano forme di dosaggio solide orali modificate (a rilascio prolungato o controllato), in particolare:

Lo studio mirava a determinare in che modo la dimensione delle particelle e la concentrazione dei polimeri influiscono sul rilascio del farmaco, fornendo ai formulatori strategie pratiche per ottimizzare le prestazioni a rilascio modificato per questo API antidiabetico a basso dosaggio e scarsamente solubile. Pertanto, i formulatori trarrebbero beneficio da: