Compresse a rilascio modificato di canagliflozin e metformina cloridrato

Secondo l'Organizzazione mondiale della sanità, oltre 800 milioni di adulti in tutto il mondo vivono con il diabete. Con la scadenza delle esclusive brevettuali sulle terapie combinate innovative, i produttori di farmaci generici devono far fronte a crescenti pressioni per sviluppare formulazioni terapeuticamente equivalenti che mantengano profili farmacocinetici coerenti gestendo al contempo sfide formulative complesse. La tecnologia delle compresse Bilayer è emersa come piattaforma strategica per la fornitura di terapie combinate, in particolare nella gestione delle malattie metaboliche. Questo approccio consente la somministrazione concomitante di API con diversi profili di rilascio o incompatibilità chimiche all'interno di una singola forma di dosaggio, migliorando la compliance del paziente e riducendo il carico della pillola.

Canagliflozin e metformina cloridrato si presentano sotto forma di compresse a doppio strato che contengono canagliflozin a rilascio immediato (IR) e metformina cloridrato a rilascio prolungato (ER) ed è indicato, in combinazione con dieta ed esercizio fisico, per migliorare il controllo glicemico negli adulti con diabete mellito di tipo 2.

La principale sfida formulativa quando si sviluppa un la robusta forma di dosaggio a doppio strato IR/ER fornisce caratteristiche di rilascio indipendenti dal pH e garantisce un'esposizione costante al farmaco nelle 24 ore .

Il team di sviluppo del nostro Pharmaceutical Technical Centre (PTC) di Shanghai è stato coinvolto in varie attività di sviluppo, tra cui il reverse engineering del prodotto di riferimento, lo sviluppo di metodi analitici e la progettazione di formulazioni prototipali. Le prestazioni del prototipo sono state valutate in tre mezzi di dissoluzione biorilevanti e messe alla prova attraverso studi di dose-dumping indotti dall'alcol per valutare la robustezza della formulazione. Contemporaneamente, sono state condotte valutazioni dettagliate della formulazione e del rischio di processo per identificare gli attributi critici dei materiali (CMA) e i parametri critici di processo (CPP) che hanno maggiori probabilità di influire sulle prestazioni, sulla qualità e sulla producibilità del prodotto.

Ideale per gli sviluppatori di farmaci generici che desiderano accelerare l'ingresso nel mercato , questa soluzione combina esperienza nella formulazione, strategie di sviluppo basate sul rischio e accesso a tutti i componenti chiave della formulazione, consentendo un processo decisionale più rapido e uno sviluppo ridotto impegno e un percorso semplificato verso commercializzazione.