Dato che il diabete colpisce milioni di persone in tutto il mondo, è fondamentale concentrarsi sulla medicina e sul trattamento ora più che mai. Con 10 milioni di americani che ricevono prescrizioni per sitagliptin come farmaco, si è dimostrato sia popolare che utile per i pazienti.
Gli esperti dell'IMCD presso il Pharmaceutical Technical Centre di Mumbai hanno recentemente condotto uno studio per sviluppare una soluzione per i principi attivi sensibili all'umidità, concentrandosi sulla sitagliptina. L'obiettivo principale era comprendere sitagliptin e altri componenti per trovare una soluzione efficiente, stabile e conveniente.
Abbiamo incontrato Prajal Pandhare, Assistant Manager per lo sviluppo delle applicazioni di IMCD India, per discutere del motivo per cui Sitagliptin è stato scelto per il case study, dei risultati e delle maggiori sfide.
Perché hai scelto Sitagliptin per questo studio?
Prajal: Il diabete è una malattia cronica globale che può colpire chiunque a qualsiasi età. Uno dei farmaci più usati nel trattamento del diabete di tipo 2 è una compressa di sitagliptin assunta per via orale. Si tratta di una molecola campione d'incassi con 3 miliardi di dollari di vendite nel 2010 e il suo brevetto scade nel 2022/2023. L'attivo è piuttosto difficile da utilizzare poiché è sensibile all'umidità e ha scarsa scorrevolezza e compattabilità, quindi un processo di produzione a compressione diretta è quasi impossibile. Volevamo studiare e creare una formulazione robusta e stabile che fosse allo stesso tempo efficiente in termini di costi.
Quali sono state le tue maggiori sfide?
Prajal: I nostri problemi sono gli stessi dei nostri clienti: uno è la scarsa scorrevolezza e compattabilità e l'altro è la sensibilità all'umidità di Sitagliptin. L'elevato livello di sensibilità all'umidità ci ha impedito di utilizzare un processo MADG (granulazione secca attivata dall'umidità). Abbiamo optato per un grado speciale di fosfato bicalcico anidro che ci ha permesso di testare la nostra formula in due diversi processi di produzione. Abbiamo valutato il potenziale dell'utilizzo di questo grado di DCPA per le API sensibili all'umidità utilizzando sia i metodi di compattazione a rullo che quelli di slugging. Inoltre, abbiamo utilizzato uno speciale grado di rivestimento utilizzando un polimero ad innesto PVA-PEG che è favorevole quando si lavora con farmaci sensibili all'umidità. Questo rivestimento a rilascio istantaneo è altamente impermeabile all'acqua, il che lo rende ideale per i principi attivi sensibili all'umidità e aumenta significativamente la stabilità della formulazione.
In che modo questo può aiutare i produttori di sitagliptin?
Prajal: Abbiamo sviluppato una formulazione conveniente utilizzando il processo sostenibile di granulazione a secco. La nostra formula è altrettanto robusta per i metodi di compattazione a rullo e di slugging. Inoltre, il nostro rivestimento è ideale per qualsiasi farmaco sensibile all'umidità e migliore sotto molti aspetti per un processo di rivestimento standard. La nostra soluzione di rivestimento è rapida e semplice. Vedete, questo film formatore altamente flessibile può essere preparato a temperatura ambiente e non è necessario alcun plastificante. Inoltre, questo polimero ha una bassa viscosità, il che consente la creazione di sospensioni spray con un contenuto di solidi del 20-25%, garantendo processi di produzione eccezionalmente convenienti. Inoltre, i nostri dati sulla stabilità trimestrali hanno mostrato risultati eccellenti e i profili di dissoluzione delle nostre prove corrispondono a quelli dell'autore. Indirettamente, abbiamo dimostrato la fattibilità della formulazione e del processo che può essere utile per altre API sensibili all'umidità come amlodipina besilato, sildenafil citrato, rosuvastatina, vareniclina tartrato, isosorbide dinitrato, efavirenz e clorzoxazone.
Di cosa sei particolarmente orgoglioso come risultato?
Prajal: Nel nostro centro tecnico farmaceutico di Mumbai, abbiamo creato una formulazione robusta che è allo stesso tempo efficiente, stabile e conveniente. Con malattie croniche così persistenti come il diabete, che richiedono una terapia quotidiana, è importante offrire loro farmaci di qualità che possano essere accessibili. Sono lieto di poter condividere e influenzare i produttori farmaceutici offrendo loro soluzioni altamente funzionali ma convenienti per i clienti.
Per ulteriori informazioni sul nostro case study o su uno qualsiasi dei servizi dell'IMCD, contattate Prajal e il PTC di Mumbai.
